既往的研究已，二甲双胍在降低血糖的同时还能有效减少心血管并发症的发生，但未阿卡波糖具有与二甲双胍相似的心脏作用。
另外，二甲双胍是第一个被证明能预防或延缓糖尿病发生的药物。对于糖尿病前期人群，应用二甲双胍可以预防糖尿病的发生。
单用二甲双胍的患者餐后血糖控制不满意时，可加用阿卡波糖；单用阿卡波糖的患者空腹血糖控制不满意时，可加用二甲双胍。
与其说二甲双胍是一种降血糖药，不如说它是一种抗高血糖药。即使二甲双胍服药量达到85克都没有发生低血糖，然而在这种情况下会发生乳酸酸中毒。
当过少，或大运动量后没有补充足够的热量，特别是与其他降糖药联合使用，饮酒等情况下会出现低血糖，须注意。
降血糖药用药的基本原则是：小剂量起始，逐渐加量。一般而言，二甲双胍最小推荐剂量是500mg/日，最佳有效剂量2000mg/日，最大推荐剂量2550mg/日。
65岁以上老年患者通常不可使用最大剂量；80岁以上老年患者不推荐使用二甲双胍，除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。
普通片或胶囊：应餐中或餐后服用，以减轻腹泻、恶心、、胃胀、消化不良、腹部不适等胃肠道不良反应。
肠溶片或胶囊：胃肠道反应较轻，应餐前30分钟服用。当餐后血糖达到高峰时，药物浓度也相应较高，可较好地覆盖餐后血糖高峰期。
每日剂量≥2000mg时，为了更好的耐受，药物最好随餐分次服用。肠溶和缓释片或胶囊嚼碎口服。
二甲双胍在治疗剂量范围内，罕见引起乳酸性酸中毒。目前没有任何确切表明二甲双胍的使用与乳酸性酸中毒有关。
二甲双胍没有肾毒性，但肾功能障碍可增加乳酸性酸中毒风险。血清肌酐水平：男性≥1.5mg/dl，女性≥1.4mg/dl，或肾小球滤过率＜45，和低氧血症的患者，容易发生乳酸的蓄积，不使用二甲双胍。
二甲双胍不经过肝脏代谢，不竞争肝药酶，不存在肝毒性。但是肝脏疾病可降低乳酸清除能力，因此有肝脏疾病者应避免使用二甲双胍。
二甲双胍治疗的初期常出现胃肠道症状，一旦患者某一剂量治疗后（＞10周）出现胃肠道症状，通常是由于乳酸酸中毒或其他严重的疾病造成的。
口服二甲双胍期间，应定期（每2个月）检查肾功能，以减少乳酸酸中毒的发生，尤其是65岁以上的老年患者更应定期检查肾功能。
口服二甲双胍期间，还应定期进行血液学检查。因为二甲双胍可减少维生素B12在胃肠道的吸收，使血红蛋白减少，出现巨幼红细胞性贫血。
